Nieuwe meetmethode versnelt geneesmiddelenonderzoek/cannabis (Leidenunivnl)

Admin   december 24, 2015   Geen reacties


 

Nieuwe meetmethode versnelt geneesmiddelenonderzoek met betrekking tot cannabis

Leidse chemisch biologen, onder leiding van dr. Mario van der Stelt, hebben een methode ontwikkeld om de zoektocht naar nieuwe geneesmiddelen te versnellen. Met deze methode is het hen al gelukt om een belangrijke eerste stap te zetten in de ontwikkeling van een medicijn tegen obesitas.

Meetmethode zoektocht geneesmiddelen
Aangrijpingspunten in kaart brengenDe methode, gebaseerd op de techniek van massaspectometrie, kan actieve eiwitten in complexe weefsels zoals de hersenen identificeren en kwantificeren. Door de activiteit van eiwitten te meten, voor en nadat een kandidaat geneesmiddel is toegediend, kun je zo in één keer waarnemen hoe verschillende eiwitten op het medicijn reageren. Op die manier kan een groot aantal biologische targets (aangrijpingspunten) van een kandidaat geneesmiddel in kaart worden gebracht.
Nieuwe benadering
Dit is een nieuwe benadering van geneesmiddelenonderzoek. Traditioneel wordt er in de farmaceutische industrie alleen naar een paar mogelijke off-targets gekeken, die verantwoordelijk kunnen zijn voor potentiële bijwerkingen van een medicijn. De nieuwe meetmethode heet “Comparative Chemoproteomics”, en werd opgezet door PhD-student Marc Baggelaar.
Lichaamseigen cannabis
Kandidaat geneesmiddel gebonden aan target eiwit om endocannabinoiden productie te remmen.
Met behulp van deze methode hebben de onderzoekers een nieuwe, zeer selectieve stof in de hersenen ontdekt die de aanmaak van lichaamseigen marihuana stillegt. Het brein produceert stofjes genaamd endocannabinoiden, die dezelfde werking hebben als THC, de psychoactieve stof in marihuana. Als deze endocannabinoiden te veel worden geproduceerd, dan kan dat leiden tot overconsumptie, overgewicht en ontstekingen in de hersenen. Het selectief remmen van de aanmaak van deze endocannabinoiden kan leiden tot een nieuw geneesmiddel voor de behandeling van obesitas, gerelateerde metabole ziekten en ontstekingen in de hersenen.Kandidaat geneesmiddel gebonden aan target eiwit om endocannabinoiden productie te remmen.
Nog gedetailleerder
‘We wisten uit eerder onderzoek al dat de endocannabinoiden een belangrijke rol spelen bij obesitas’, legt hoofdonderzoeker Mario van der Stelt uit. ‘Dankzij de nieuwe meetmethode hebben we nog gedetailleerder kunnen vaststellen welk stofje de productie van endocannabinoiden kunnen stilleggen.’ Dit stofje moet het startpunt worden voor een medicijn tegen obesitas. De ontdekking van het stofje is geoctrooieerd om de verdere ontwikkeling van een geneesmiddel mogelijk te maken.
Multidisciplinair onderzoek
Het onderzoek is uitgevoerd in samenwerking met onder meer hersenonderzoekers van de Universiteit van Amsterdam, het Italiaanse onderzoeksinstituut CNR en het Amerikaanse The Scripps Research Institute (San Diego) en is gepubliceerd in het vooraanstaande tijdschrift Journal of American Chemical Society.
Financiering van NWO
Het onderzoek wordt medegefinancierd door een ECHO subsidie van NWO Chemische Wetenschappen en wordt uitgevoerd in het kader van het Facultaire Profileringsprogramma “Endocannabinoids”. Hierin werken onderzoekers van het Leids Instituut voor de Chemie, Leiden Academisch Centrum voor Drug Research en het Instituut voor Biologie Leiden met elkaar samen.Bron


 

Faculty of Science Profile Programme: “Endocannabinoids”

Endocannabinoids: Control and Function

Recently, the Faculty of Science at the Leiden University has started a program to investigate the role of proteins responsible for the biosynthesis of the Endocannabinoids. In this multi-disciplinary project researchers from the Leiden Institute of Chemistry (LIC), Leiden Academic Center for Drug Research (LACDR) and Institute for Biology Leiden (IBL) will collaborate to address the fundamental questions: “Why does the cannabinoid CB1 receptor use two endogenous ligands in the central nervous system?” and “How does this affect its molecular interaction with the stress pathway?”

Endocannabinoids in health and disease

Endocannabinoids are signalling molecules formed by the human brain; they activate a protein called the cannabinoid CB1 receptor. This protein can be hijacked by the main component of marijuana (Δ9-THC) and is responsible for a person becoming “high” or “stoned”, and is also linked to binge eating (i.e. having the munchies). Continuous stimulation of the CB1 receptor by the endocannabinoids is associated with nicotine addiction, obesity and metabolic syndrome; these are all major risk factors for illness and death in Europe.

Medicinal marijuana

Marijuana is the most widely used illegal drug throughout the world and has aroused great controversies. Nowadays you can buy marijuana (the so-called ‘MediWiet’) on prescription in the drug store. It may help to relieve the symptoms of patients suffering from multiple sclerosis, restore appetite or suppress nausea in cancer patients treated with chemotherapy. Marijuana (bangh, hashish) is an extract from the plant Cannabis Sativa that contains at least 400 chemical components of which 60 belong to the class of cannabinoids.

Endocannabinoids: the body’s own marijuana

The presence of cannabinoid receptors in mammals suggested the existence of endogenous molecules in the brain, which bind and activate these proteins. In 1992, almost 30 years after his discovery of THC, professor Mechoulam isolated the first endogenous compound for these receptors from porcine brain. This component proved to be a lipid: N-arachidonoylethanolamine. The compound was called anandamide (“ananda” is Sanskrit for internal bliss).

Geef een reactie

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Verplichte velden zijn gemarkeerd met *

De volgende HTML-tags en -attributen zijn toegestaan: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>